新一代非典型抗精神病药由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“非典型新抗精神病药物”。
新一代非典型抗精神病药——帕利哌酮控释片 帕潘立酮
英文名：Paliperidone 别名：9-Hydroxyrisperidone;6,7,8,9-Tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrido[2,1-a]pyrimidin-4-one
产品名称：帕潘立酮;6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮
分子结构
NOONNOHNF
分子式：C23H27FN4O
3分子量：426.48
CAS 登录号：144598-75-4
芮达（Paliperidone-ER）是强生-杨森公司最新研制的新型抗精神病药，2006年12月20日由美国食品与药物管理局（FDA）批准上市。芮达通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。另外，芮达采用了渗透性控释口服给药系统（OROS）技术，使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面，与利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。
现有的研究数据显示出芮达的四大特点：
（1）疗效广谱 疗效针对精神分裂症的所有症状，另外还能改善患者的个人社会功能，以利患者的全面恢复；
（2）使用方便 无需滴定，直接起始有效治疗剂量；每日一次，因该药极少需经肝脏代谢，产生药物之间相互作用的机会很少，有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量；（3）起效快 疗效最早在第四天即可见到；
（4）安全性、耐受性好 在使用推荐的治疗剂量时，其锥体外系副作用的发生率与安慰剂相当； 对体重的影响小。正由于芮达具有独特化学成分和新的制剂技术，它带来了全新的治疗结局。
通用名称：帕利哌酮缓释片
性状：本品为白色薄膜衣片（规格：3mg/片），或浅褐色薄膜衣片（规格：6mg/片），或粉红色（规格：9mg/片）
全国购买咨询:0411-83788633
0411-83788255 0411-83788522
药品名称：埃索美拉唑 英文名：Esomeprazole 别名：
5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1H-benzimidazole;6-Methoxy-2-[(R)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzoimidazole 产品名称：埃索美拉唑;艾司奥美拉唑;5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑
分子结构：
OHNNOOSN
分子式：C17H19N3O3S 分子量：345.42
CAS 登录号：119141-88-7 埃索美拉唑，即esomeprazole，商品名Nexiumò（中文译为“耐信”），是由瑞典AstraZeneca（阿斯特拉）公司分离合成的全球第一个异构体质子泵抑制剂（I-PPI）。由于其疗效显著且用药量低，自2000年问世以来，已创下了全球销售额突破10亿美元的惊人记录。面对如此骄人的成绩，人们不禁要问:是什么使得es-omeprazole有如此神奇的魔力，一枝独秀地傲然于世界医药市场?究其出身，esomeprazole是从meprazole（OPZ）而来。Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI），目前已在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。由于OPZ抑酸作用强，治愈率高、治愈时间短，可以消除难治性溃疡危象，而且安全可靠，已成为胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎的重要药物，不仅成为世界最畅销的药品之一，创造了数十亿美元的年销售记录，同时也极大地推动了胃及十二指肠溃疡病治疗及相关领域的发展。可是，OPZ分子中具有一个不对称的手性硫原子，存在两个光学异构体，（S）-构型和（R）-构型异构体，两种构型均具有药理活性，在代谢上表现为立体选择性（见图1）。原来，esomeprazole（埃索美拉唑）是Omeprazole（奥美拉唑）的单一异构体，即（S）-异构体。但由于其具有代谢优
奥美拉唑含有S-异构体和R-异构体，前者为埃索美拉唑势，从而较奥美拉唑拥有更高的生物利用度和更为一致的药代动力学，因此到达质子泵的药物增加，治疗胃食管反流病（GERD），抑酸优于其它所有PPI。它也是目前唯一的I-PPI。透过这一不寻常的现象，人们窥到了另一个充满无限商机的领域———那就是手性药物。以下，就手性药物的前景和手性技术的广泛应用等做一探讨。手性药物的开发与手性技术的应用
手性药物疗效的极大差异促进了手性药物的研究开发以及分离分析的发展。目前普遍使用的2000多种合成药物中有600余种为手性药物，而有活性的单一对映体药物不足100种，其余的500余种都是左右旋混在一起的消旋体药物。为适应市场的要求，各大医药公司对手性药物的研发倾注了很大的力量。以外消旋异构体出售的药物也尽可能转化为单一异构体药物出售。在刚刚结束的20世纪最后10余年内，毒副作用小、生物利用度高的手性药物临床用量日益上升，市场份额逐年扩大。尤其是1999年，国际手性药物跨越了一个新的里程碑，销售额比1998年的998亿美元增长了15.18%，首次突破1000亿美元，达到1150亿美元，约占当年全球医药市场总收入（3600亿美元）的1/3。预计今后的两三年，手性药物市场仍将以年平均8%的增幅扩充，2004年经营额可能超过1570亿美元。另据阿斯利康制药公司的瑞典科学家林勃格教授介绍，在国际制药界，手性技术已被广泛应用到消化系统疾病、心血管病、癌症药物的开发上，手性药物的销售额已占 全球药物销售额的40%以上，并呈逐年上升趋势。其次，与创制新药相比，开发手性药物风险小、周期短、耗资少、成果大。开发手性药物不仅具有重大的科学价值，同时也蕴藏着巨大的经济效益。利用“手性”技术，人们可以有效地将药物中不起作用或有毒副作用的成分剔除，生产出具有单一定向结构的纯手性药物，从而让药物成分更纯，在治疗疾病时疗效更快、疗程更短。因此，手性药物的研究目前已成为国际新药研究的新方之一，各国政府和各大医药公司纷纷投入巨资，在手性药物制剂、手性原材料和手性中间体等领域进行研究开发，抢占世界手性制药市场。此外，随着手性技术的不断改进，尤其是液相色谱法的迅速广泛应用，积极地推动了手性药物对映体的分离分析和测定。单一对映体手性药物已在治疗心血管病、肿瘤、神经系统疾病及消化系统疾病等方面得到广泛应用，包括心血管系统药、抗肿瘤药、神经系统药、消化系统药、抗感染药、呼吸系统药、抗寄生虫药、皮肤及五官用药以及激素、维生素、营养类药等10多种类型。专家分析，在手性药物化学品中，市场最需要、有可能会较快研发出来的药物包括红细胞生成素生血剂、干扰素和单克隆抗体、抗癌药、长效抗组胺药、神经氨酸酶抑制抗病毒药物、非苯异丙胺厌食剂、恶唑烷酮抗生素、D-苯丙氨酸和噻唑烷二酮抗糖尿病制剂等。由此及彼，手性技术不仅适用于药品及其中间体原料生产，而且农业化学品、防霉剂、食品添加剂等非药物应用也将为手性化学品提供各种各样的增长前景。据报道，美国NeutraSweet公司利用左旋天冬氨酸与左旋苯丙氨酸两种手性中间体为原料，合成出一种新型高甜味剂，其甜度比目前畅销国际市场的甜味剂天冬甜肽还要高40倍，为蔗糖的8000倍，食品或饮料中只要添加一点点这种新型甜味剂，即可产生纯正的甜味且食后不会使人发胖。类似这样的产品一旦投放市场，其前景难以估量。难怪有专家说，手性产品将彻底改变医药业、农业化学品、化工与食品添加剂市场的面貌，其发展前景无限广阔。我国手性药物工业虽有一定基础，但在这方面投入不够，总体水平不高。对化学合成和生物合成的研究并不多，目前还没有一个真正属于自己创新的手性药物进入临床和生产阶段。中科院上海有机研究所林国强院士指出，21世纪将是手性药物大发展的世纪，我国的手性药物工业虽有一定基础，但缺少创新和基础性研究，与世界手性制药工业的发展有较大差距，亟待加强手性技术的研究与开发，跟踪国际最新进展，加强基础研究，以开创我国手性制药工业的新局面。
参考文献华维一.药物手性、药理作用与新药开发.现代应用药学，1993，10（3）:4-10.姚光弼.质子泵抑制剂的新成员———埃索美拉唑.中华消化杂志，2002，22（4）:233-235.杨丽.埃索美拉唑的药动学.中国新药杂志，2004，5（5）:398-399.药品名称：氯吡格雷
产品别名：(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5-基)乙酸甲酯
商品名称：波立维
英文名称：Clopidogrel，PLAVIX 分子式：C16H16ClNO2S 分子量：321.82 CAS号：113665-84-2 分子结构：
HOClONS
药理作用：
氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，通过选择性抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。
除ADP外，氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。
氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用，暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响，而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。
适 应 症：
波立维适用于有过近期发作的中风，心肌梗塞和确诊外周动脉疾病的患者，该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生（如心肌梗塞，中风和血管性死亡）。
用法用量：
波立维的推荐剂量为每天75mg，与或不与食物同服。对于老年患者和肾病患者不需调整剂量。
不良反应：
出血：波立维严重出血事件的发生率分别为1.4% 胃肠道：如腹痛，消化不良，胃炎和便秘
皮疹和其它皮肤病
中枢和周围神经系统：头痛、眩晕、头昏和感觉异常
肝脏和胆道疾病
禁 忌 证
对药品或本品任一成分过敏
严重的肝脏损伤
活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血
注意事项： 氯吡格雷延长出血时间，对于有伤口（特别是在胃肠道和眼内）易出血的病人应慎用。病人应知服用波立维止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况，手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用波立维。
由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限，因此这些病人应慎用氯吡格雷。
严重肝病的病人可能有出血倾向，这类病人使用本药的经验极有限，应慎用波立维。
由于服用华法令也有出血倾向，所以服用本药时不推荐同时使用华法令。
对于同时服用易出现胃肠道伤口的药物（如非甾体消炎药）的病人应慎用波立维
未见服用本药后对驾驶或心理学检测产生影响
不建议孕妇及哺乳期妇女服用此药。
本品在儿科使用的安全性和有效性还未明确。
规格包装：75mg/片，7片/盒，14片/盒，28片/盒 生产企业: 杭州赛诺菲民生制药有限公司
三类非典型用工模式所涉法律风险及其缓释措施目前，我国《劳动合同法》就全日制劳动合同用工下的劳动合同签订、解除等方面进行了明确规定，但在实践中，除全日制劳动合同用工的企......
非典型女生宿舍人物介绍：然然：低调 独立 沉稳 有主见胜男：强势 对事情总坚持自己的理解阳阳：阳光 充满热情红红：有点孤僻 喜欢独来独往婷婷：有些骄傲 做事不顾后果琦琦：单纯 只是考......
蛋鸡发生非典型新城疫的原因及防治对策近段时间以来，大部分地区的产蛋鸡群出现发生了一种以呼吸道症状为主并伴随产蛋率和蛋壳质量下降为主要特征的疾病，给广大养殖户造成了极......
刀豆文库小编为你整合推荐10篇非典型心理作文，也许这些就是您需要的文章，但愿刀豆文库能带给您一些学习、工作上的帮助。......
龙源期刊网 http://.cn非典型雪地胎作者：蟒 超来源：《汽车与运动》2010年第04期刚看到固铂Weather Master Snow，我们就感觉它属于雪地轮胎中的另类。无论是规格尺寸，还是胎面硬......
