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药剂学中运用公式归纳 1.Noyes-Whitney dc/dt=K·S·Cs溶出原理(K为溶出常数,S为药物与溶出介质的接触面积,Cs是药物的溶解度)方程说明了药物溶出的规律,所以增加溶解速度的方法有:
1)升高温度,增加药物分子的扩散系数D;
2)搅拌,可减少扩散层的厚度δ;
3)减小药物粒径,增加药物与溶出介质接触的表面积S。
• dc/dt=DS /v ×(Cs-C),K=D /v
•dc/dt—药物的溶出速度
• D—药物的扩散系数
• V-溶出介质的量 -扩散边界层厚
• K-溶出速度常数
• Cs-药物的溶解度
• C-介质中药物的浓度
• S-溶出界面面积(表面积S将会极大的增加,溶出速率显著加快,运用于固体分
散体的速释原理,药物高度分散状态)
• 在漏槽条件下,Cs》C,dc/dt=KSCs
1、S,粉碎,P109图4-4
2、K ,搅拌,介质的粘度
3、CS,改变晶型、固体分散体——药物高能状态。在固体分散体中,药物以无定
型或亚稳态的晶型存在,处于高能状态(即这些药物分子的扩散能量很高),所以溶出很快。
缓控释制剂设计中的运用
根据Noyes-Whitney溶出速度公式,通过减少药物的溶解度,增大药物粒径,以降低药物的溶出速度达到长效作用,具体方法有:
1、制成溶解度小的盐或酯,如青霉素普鲁卡因盐、睾丸素丙酯。
2、与高分子化合物生成难溶性盐,如鞣酸与生物碱类药物可形成难溶性盐。
3、控制粒子大小,药物的表面积减小,溶出速度减慢。
4、药物包藏于溶蚀性骨架中
2.液体的流动符合Poiseuile公式V=Pπr4t/8ηl(V——液体的滤过体积,P——滤过时的操作压力差,r——毛细管的半径,l——滤层的厚度,η——滤液的粘度,t——滤过的时间)
滤过的影响因素滤过的压力、药液的粘度、滤过介质的孔径、滤饼中的毛细管半径与长度等
提高过滤速度的措施
1)改变压力采用加压或减压的方法2)降低药液粘度趁热滤过
3)加入助滤剂减少滤材的毛细孔堵塞。常用的助滤剂有活性炭、纸浆、硅藻土等。4)更换滤材或动态滤过减小滤渣的阻力
5)先粗滤再精滤滤过时先用孔径大的滤过介质(如滤纸、棉、绸布、尼龙布、涤纶布、砂滤棒等)滤过,再用孔径小的滤过介质(如垂熔玻璃、微孔薄膜等)滤过
3.stoke’s定律:V=2r2(ρ1-ρ2)g/9η
增加混悬剂的稳定性措施
1.2.减少微粒与分散介质之间的密度差
3.增大分散介质的粘度
4.fick’s 定律:扩散第二定律
扩散过程尚未达到稳定状态前,物质浓度随时间和位置(只考虑方向)而变化的关系,服从偏微分式。对于具体的扩散过程,要利用其特定的起始条件和边界条件求解此式,得出的具体函数。该定律是处理各种扩散传质过程理论的有力工具。关于药剂学上的应用:控缓释制剂的应用,浸出制剂的浸出因素
缓控释药原理:
以扩散为主的缓、控制剂,药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率控制。
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