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口服缓控释制剂材料研究
摘要：本文介绍缓控释制剂的给药系统特点及制备辅料。缓控释制剂辅料有主要分为两种类型：骨架型和包衣型，制剂类型不同所用材料及制剂的主要技术不同。缓控释药物的给药特点使其迅猛发展，为新药物的研制、老药新用途的开发提供了更为广阔的前景。
Abstract: This article introduced sustained and controlled release preparation on the function of the drug system and supplementary material.Supplementary material of sustained and controlled release preparation is mainly divided into two types: the skeleton and the coating.if the type of preparation is different ,it be made in different material and by different technology.Sustained and controlled release preparation develops fast with its function.It provides greater prospects for old medicine and the new medicine to develop.关键词：口服，缓控释，制剂，材料
1．口服缓控释药物的研究概况
口服缓控释制剂是指经口服后有目的延缓，控制药物的释放以达到合理治疗效果的一类
[1]新剂型，其能使人体获得平稳治疗血药浓度，使临床治疗剂量最佳化。随着科学技术的发展，药物新剂型的不断涌现，现在以缓控释制剂最为显著与重要，其发展代表了制剂技术的发展趋势。由于普通制剂的吸收特性造成血药浓度的风骨现象，使其在血药浓度较大超多药物中毒的剂量，所以人们把注意转移到缓控释制剂上。[2]缓控释制剂克服了传统制剂频繁给药的麻烦，而且释药平稳，疗效明显，毒副作用较小。同时，研究制药新剂型投资少，研制周期短，难度小，因此缓控释制剂有着非常广泛的发展前景。且缓控释制剂临床应用越来越广泛，所以需求也越来越多。2． 口服缓控释药物的特点
2.1对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数。普通药剂一天服三次，制成缓控释制剂只需一天服一次。近年来，国内外研究开发了各种缓释和控释制剂，如片剂（包括骨架型，渗透泵型，脉冲型）、胶囊、微丸微囊和脂质体等剂型、使心血病患者用药达到了24h稳定治疗效果。[3]
2.2血药浓度“谷峰”波动小，血浓平稳，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度范围之内以维持疗效。缓控释药物以1级或0级速度释药，使血药浓度平稳，避免和减小了峰谷现象，提高了疗效，降低了药物的不良反应，提高了用药的安全性，同时也因减少给药次数，方便使用，大大提高了患者用药的依从性。对于长期服药的人，普通制剂容易使释血药浓度超过药物的中毒量，发生严重的毒副反应,而缓控释制剂药物在这方面则有着较大的优势，如缓控释硝苯地平和缓释吗啡。[4]
2.3可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。有效地降低毒副用，提高用药的安全性。由于青藤碱用药剂量偏大，促进组胺释放而致皮疹、胃肠道等不良反应，将青藤碱制备成缓控释药物，提高生物利用度，延长体内滞留的时间，减少血药浓度变化，从而减少用药量。[5]
3． 口服缓控释制剂的辅料
为了使缓控释药物的释药速度和释药量达到医疗要求，确保药物以一定的速度输送到病变部位且维持一定浓度，获得预期的疗效，减少毒副作用，因此要选用合适的辅料。材料大体分为两大类：骨架材料和包衣材料。
3.1骨架材料
骨架型片剂释缓控释制剂的重要组成，是临床上使用较多的口服的缓控释药物之一。其释要性能良好，服用方便及生产工艺简易，适于大规模生产的特点，被医药行业愈来愈重视。制剂中骨架起着阻释及的作用，药物被包藏在不同的骨架中，以减缓药物的溶出速度和扩散速率而达到缓控释效果[6]。骨架材料根据性质不同分三类：不溶性骨架材料、生物降解骨架材料和亲水凝胶骨架材料。3.1.1不溶性骨架材料：不溶性骨架材料是指不溶于水或水溶性极低的高分子聚合物等制成的骨架材料，此类材料适用于水溶性药物。影响其释药速度的因素为：药物的溶解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。常用制备材料有：聚乙烯、聚丙烯、乙烯-醋酸等。胃肠液渗入骨架间隙后，药物溶解平且通过骨架的极细孔道，缓慢向外释放，药物的整个释放过程中，骨架形状基本不变，最后排出体外，如单硝酸异山梨脂缓释片采用的材料和技术。[7] 吴雪钗等用喷雾干燥法将硝苯地平和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制成固体分散物，再加入羟丙基甲基纤维索等制得硝苯地平缓释骨架片，体外累积释放度2h、4h、8h分别为38．O％、61．7％、[8]74．4％。
3.1.2生物降解骨架材料：生物降解材料为不溶于水但在体液中可以逐渐溶蚀的材料，常用材料包括蜡质、脂肪酸及其脂等物质。药物释放速度取决于骨架材料的用量及其溶性。生物溶蚀性骨架材料片的主要原理是骨架材料的在体液中逐渐降解，通过孔道扩散与骨架蚀解控制药物的释放。如治疗牙周病的局部缓控释制剂载体接触牙周组织、唾液或龈沟液后自行降解，不需取出，因此生物降解型缓控释制剂是牙周用药的发展趋势。[9]杨宗学等采用硬脂酸和EC制得了复方苯巴比妥溶蚀性骨架片，体外释放结果显示6h累积释放85.5%。[10]常用生物降解骨架材料有硬脂酸、巴西棕榈蜡、大硬脂酸甘油酯和十八烷醇等。
3.1.3亲水凝胶骨架材料：亲水凝胶骨架指遇水后或消化液后，表面药物很快溶解，然后在骨架与水性介质交界处，由于水合作用形成凝胶，在骨架周围形成一道稠厚的凝胶屏障，内部药物缓慢扩散至表面而溶于介质中。其机理主要是控制药物通过凝胶层的扩散和凝胶的溶蚀。选择不同性能的材料及其药物的比例等可以调节制剂的释药速率。这类材料大概分四类：（1）天然植物或动物，如海藻酸钠、琼脂、果胶黄原胶等。由立红等利用辅料甲壳胺与海藻酸钠在体内条件下形成电解质复合物为缓释基质，选择葛根素为模型药物，制备了甲壳胺-海藻酸钠符合骨架缓释片，具有明显的缓释效果。[11]（2）纤维素衍生物，如甲基纤维素、羟乙纤维素、羟丙纤维素等。唐东霞等以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，用乙基纤维素(EC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)调节药物释放速率，采用湿法制粒压片工艺制备硝苯地平缓释骨架片，用高效液相色谱法测定其含量，并进行体外释放度考察，骨架片累积释放百分率在1h、4h、12h测定时分别为l2％～35％、44％～67％和8O％以上。达到USA(29)--UF(24)对硝苯地
[12]平缓释片体外释放的要求。徐冬地等以硝苯地平固体分散体（硝苯地平和羟丙甲基纤维素）为主药，聚环氧乙烷和甘露醇为辅料，制备口服硝苯地平骨架片；；对制得的骨架片进行体外释放研究，结果表明在14h内药物的释放度为89．69％，释放曲线的线性相关度接近1，具
[13]有良好的零级释放特性。3.2包衣材料
包衣型缓控释制剂是选用一种或多种包衣材料对颗粒剂、小丸、片剂等进行包衣，控制药物扩散和溶出，以延缓药物的释放。因此包衣材料的选择、包衣膜的组成在很大程度上决定了这种制剂的缓释和控释的成败。由于药物的一些特性的医疗的需要，促进肠溶包衣材料的研制和发展应用。[14] 3.2.1不溶性高分子材料
这类缓释包衣材料都是高分子聚合物，无毒，对胃肠液稳定，具有良好的成膜性和机械性。如醋酸纤维素、乙基纤维素等。有机溶媒包衣液具有易于成膜的优点，但同时带来了安全、毒性、成本、环保等一系列问题，而水性包衣液可以克服这些缺点，因此受到广泛的研
[15究和应用,Surelease是一种EC水分散体的商品名，是国际上常用的缓控释水性包衣液。李杰等以EC为材料用超临界技术制备包衣，比传统的以EC为包衣的缓控药物具有更出色的控释做一年。
3.2.2肠溶性高分子材料：
肠溶性包衣材料指该材料不在胃液破坏，在小肠偏碱性的条件下溶解的高分子材料。常用的材料有：纤维醋法脂，羟丙甲纤维素酞酸脂，聚醋酸乙烯苯二甲酸脂等。采用水性HPMCP纳米微粒进行片剂肠溶包衣制成的红霉素肠溶片可以彻底免除使用有机溶剂的诸多缺点，并且片剂增重小，包衣时间短，包衣片质量更稳定。[17]刘建峰选用肠溶型敢巴代进行阿司匹林片包衣，证明欧巴代用于肠溶衣片，具有操作简单、无需有机溶剂、生产效率高、质量稳定等优点 [18]。
4.口服缓控释制剂的展望
随着药物制剂的技术和药物新剂型研究的高速发展，及缓控释制剂所具备的独特的优点，医疗上对缓控制剂需求的迅猛的增加，使缓控制剂的开发设计成为药物研究的重点课题。同时新型辅料的不断涌现，令缓控制剂的应用更广泛，前景更广阔。智能化、自动化的高效口服缓控释制剂将不断出现。
参考文献
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