武汉大学药物化学期中测 验由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“武汉大学药物化学”。
2012药物化学期 中 测 验
一、名词解释（英语译成汉语，每题3分，共7小题，共21分）
1、lon channel
跨膜生物大分子，能在细胞膜上形成亲水通道转运带电离子。
2、局麻药
能可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。
3、Agonist
与受体结合后，可以诱导受体构象改变而引起其生物活性，最终产生一系列生物效应的药物
4、Antagonist
与受体结合后，应不具备内在活性而不产生生化效应的药物，可以分成竞争性与非竞争性拮抗剂。
5、logP
脂水分配系数，指药物在正辛醇中和水中分配达到平衡时浓度的比值。
6、受体
能与特异的信号分子结合，引起一系列生物化学反应的由糖蛋白或脂蛋白组成的生物大分子，7、Rational drug design
即基于对药物作用的靶点的结构、功能等方面的认识，提出合理假设，设计药物结构。
二、单项选择（每题1分，共10小题，共10分）1．属于AngⅡ受体拮抗剂是（E）
A.Clofibrate
B.Lovastatin
C.Digoxin
D.Nitroglycerin
E.Losartan 2．西咪替丁主要用于治疗（A）
A.二指肠球部溃疡
B.敏性鼻炎
C.结膜炎
D.麻疹
E.躯肠虫 3．药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中那一项杂质（A）
A.水杨酸
B.苯酚
C.水杨酸苯酯
D.乙酰苯酯
E.乙酰水杨酸苯酯 4．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（E）
A．Procaine有芳香第一胺结构
B.Procaine有酯基
C.Lidocaine 有酰胺结构
D.Lidocaine的中间部分较Procaine短 E．酰胺键比酯键稳定
5．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（D）
A.去甲肾上腺素
B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂
E.5-羟色胺受体抑制剂 6.设计吲哚美辛的化学结构是依于（B）
A.组胺
B.5-羟色胺
C.慢反应物质
D.赖氨酸
E.组氨酸 7.盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚，常用（C）检查
A.三氯化铁
B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯硝酸盐 E.水合茚三酮 8.造成氯氮平毒性反应的原因是（B）
A.代谢产生的氮氧化合物
B.代谢产生的硫醚化合物
C.抑制β受体
D．代谢产生的酚类化合物
E.氯氮平产生的光化毒反应 9.盐酸吗啡加热的重排产物主要是（D）
A.双吗啡 B.可待因 C.苯吗喃 D.阿扑吗啡 E.N-氧化吗啡 10.设计吲哚美辛的化学结构是依于（B）
A.组胺
B.5-羟色胺
C.慢反应物质
D.赖氨酸
E.组氨酸
三、解释下列药物合成中用到的命名反应，并写出可能的反应机理（每题3分，共5小题，共15分）1.Ullmann反应
卤代芳香族化合物与Cu共热生成联芳类化合物的反应。
2.Hofmann消除反应
不对称胺反应时，反应由动力学控制，较少烷基取代的β-碳上的氢由于酸性较强，位阻较小，易被消除，得到烯烃。
3.Mannich反应
是含有活泼氢的化合物（通常为羰基化合物）与甲醛和二级胺或氨的缩合反应 4.Darzens反应
是醛或酮在强碱（如氨基钠、醇钠）作用下与α-卤代羧酸酯反应，生成环氧酸酯的反应。5.Hantzsch反应
四、问答题（每题5分，共5小题，共25分）
1.试述胆碱酯酶水解乙酰胆碱的机制，以及乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明的作用原理； 2.试述血管紧张素II的形成及其对血压的调节作用，以及基于此的药物研发并举例； 3.试述胃酸的形成过程，为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好； 4.试述肾上腺素的生物合成，以及以邻苯二酚为原料合成R-(-)-epinephrine的方法； 5.试述前药的定义，并举例第二章至第六章学习过的前药及原理的意义（不少于三个）；
五、合成题（每题5分，共4小题，共20分，1-3题必做，4-5题任选一题解答）1.试写出盐酸普鲁卡因的合成； 2.盐酸哌替啶的合成；
3.苯妥英钠的合成，并指出应用了哪两种命名反应； 以下两题任选一题
4.奥美拉唑的合成及作用机制；
5.试写出异戊巴比妥的合成，及试述影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素，并举例。
六、翻译成中文（9分）
Prostaglandins are known as end-products of the so-called arachidonic acid cascade.The impact of aspirin administration at low dose for the prevention of stroke or coronary attack resulted from its effect on cyclo-oxygenase enzymes regulating the production of prostaglandins.Another cyclo-oxygenase isoform, so-called type 2(COX-2)has been discovered in the early 1990s.COX-2 inhibitors were apparently safer from a digestive point of view but questionable for their cardiovascular effects.Selective inhibitors of COX-2 cause le endoscopically visualized gastric ulceration in arthritis patients than equi-efficacious doses of traditional Non-Steroid Anti-Inflammatory Drugs(NSAIDs), which coincidentally inhibit COX-1 and COX-2.COX-2 inhibitors suppre substantially platelet inhibitory, vasodilator prostaglandins, such as prostacyclin(PGI2), without coincidental inhibition of the platelet agonist vasoconstrictor thromboxane(TxA2).As PGI2 counters the cardiovascular effects of TxA2 and augments the response to thrombotic stimuli in vivo, this affords a plausible mechanism by which COX-2 inhibitors might enhance the risk of thrombosis in otherwise predisposed individuais.
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